כיצד פועלים משככי כאבים אופיואידים?

לאורך ההיסטוריה, מדענים תמיד חיפשו דרכים חדשות לטיפול בכאב. אנשים שהחלו להשתמש במשככי כאבים אופיואידים באופן טבעי לפני זמן רב, שהתקבלו מצמח האופיום. בשנת 1806, מדענים יצרו לראשונה מורפיום. משם החלה הפיתוח של קבוצת תרופות זו.

מהם משככי כאבים אופיואידים? משככי כאבים אופיואידים הם תרופות בעלות עוצמה משככת כאבים רבה שחייבות את פעולתן הפרמקולוגית לאיחוד עם קולטני אופיואידים במערכת העצבים המרכזית. ישנם אופיאטים טבעיים המופקים מאופיום, כמו מורפיום, ואופיאטים סינתטיים אחרים, כמו פנטניל.

אפקט חזק

אחד המאפיינים העיקריים שלהן של תרופות אלו הוא שיש להן כוח משכך כאבים בלתי מוגבל. המשמעות היא שככל שהמינון גדול יותר, כך האפקט משכך כאבים גדול יותר. עם זאת, זה מביא גם להשפעות לא רצויות רבות, כפי שנראה בהמשך.

רופאים משתמשים בהם בעיקר בטיפול בכאבים עזים וחריפים, כמו גם בחולים סופניים, במיוחד אלו שנפגעו מסרטן. לפני מתן מרשם לטיפול במשככי כאבים אופיואידים, על הרופאים לבצע הערכה מספקת. המטופל בטח סובל מכאבים עזים שסוגים אחרים של תרופות אינם מקלים.

כיצד משככי כאבים אופיואידים פועלים לטיפול בכאב

משככי כאבים אופיואידים, כפי שאמרנו, נקשרים לקולטנים לאופיואידים במערכת העצבים המרכזית. למרות שיש בעיקר ארבעה סוגים של קולטנים, רק שלושה מהם פועלים על כאב: μ, κ ו-δ מו, קאפה ודלתא). בהתאם לזיקה לקולטן ולפעולה שהם מפעילים עליו, לתרופות אופיואידיות יש השפעות שונות.

על פי הזיקה שלהם לקולטנים והשימוש הקליני שלהם, אנו מסווגים אותם כדלקמן:

• אגוניסטים טהורים בקולטני μ. לדוגמה, מורפיום, פנטניל, מתדון או אוקסיקודון. יש להם פעולה משככת כאבים וגם פעולה אופורית עוצמתית.
• אגוניסטים בקולטני κ ואגוניסטים חלקיים או אנטגוניסטים בקולטני μ. אלה כוללים נלבופין או בוטורפנול. אם ניתנים עם אגוניסט טהור, הם יכולים לסתור את השפעתו ולדכא את יעילותו.
• אגוניסטים חלקיים. בופרנורפין. יש להם אפקט משכך כאבים כאשר הם ניתנים לבד.
• אנטגוניסטים טהורים. נלוקסון, נלטרקסון. יש להם את היכולת לסתור או להפוך את ההשפעות של אופיאטים אחרים.

שימושים אחרים במשככי כאבים אופיואידים ותופעות לוואי

מלבד שימושיות בטיפול משכך כאבים בכאב, תרופות אופיואידיות משמשות גם בתחומים אחרים, כגון הרדמה. במקרים אלו, הרופאים משתמשים באלה בדרך כלל בשילוב עם תרופה הרדמת וחוסם עצבי-שרירי. הם יכולים לשמש גם כדי להשיג הרגעה במטופל או כדי לדכא את הנשימה האוטונומית שלו כאשר הם זקוקים לאוורור מכני.

הבעיה העיקרית בתרופות משככי כאבים אופיואידים היא הסיכון להתמכרות. בגלל זה, הם משמשים בדרך כלל רק בטיפול קצר בכאב חריף או בחולים סופניים. תופעות הלוואי השכיחות ביותר של תרופות אלו הן:

• עצירות. תרופות אלו מפחיתות את תנועתיות מערכת העיכול ואת הפרשות הקיבה, המרה והלבלב
• מחלה
• נומה
• בלבול

תופעות לוואי נוספות שעלולות להתבטא הן:

• כאבי ראש
• סחרחורת
• מיוזע
• שינויים במצב הרוח
• קושי במתן שתן
• פה יבש
• נוקשות שרירית
• דיכאון נשימתי

מומחים גם הבחינו שלשימוש כרוני במשככי כאבים אופיואידים יש השפעה מדכאת על מערכת החיסון. בשל כך, יכולתו לייצר נוגדנים פוחתת והאפשרות לזיהום עולה. תופעות קרדיווסקולריות אפשריות נוספות הן ברדיקרדיה ויתר לחץ דם.

בעיית סובלנות

כאשר רופאים מטפלים בחולים עם משככי כאבים אופיואידים ארוכי טווח, מתרחשת בדרך כלל סובלנות. המשמעות היא שדרושות יותר ויותר מינונים כדי להשיג את אותו אפקט טיפולי. למעשה, הגוף מתרגל לתרופה.

כמו כן, הם יכולים גם ליצור תלות פיזית. זה גורם לתסמונת גמילה בעת הפסקת הטיפול או הפחתת המינון באופן משמעותי. מומחים יכולים למנוע זאת על ידי הפחתת מינונים בהדרגה.

סוג אחר של תלות יהיה הסוג הפסיכולוגי, הנקרא גם התמכרות. במקרים אלו, המטופל הופך להיות תלוי יותר בהשפעות הנפשיות של תרופות מסוג זה ולא בהקלה על הכאב שהן מספקות.